今年4月30日公布、7月1日起施行的《国家药监局、公安部、国家卫生健康委关于调整精神药品目录的公告》第一条规定，将氯卡色林列入第二类精神药品目录。这里的“氯卡色林”从何而来？

氯卡色林是一种新型的治疗肥胖的药物，其作用机制与5-羟色胺受体有关。5-羟色胺（5-hydroxytryptamine，简称5-HT），又称血清素，是一种重要的神经递质，参与调节人类情感和各种行为（饮食、睡眠等）。目前已发现至少14种5-HT受体亚型，每种亚型都具有不同的活性。5-HT2受体次家族有A、B、C三种亚型，研究发现，中枢5-羟色胺主要通过作用于脑内5-羟色胺2C受体（5-HT2C）起到调节食欲的作用。氯卡色林是一种选择性5-HT2C受体激动剂，其对5-HT2C受体的亲和力分别是对5-HT2A、5-HT2B亲和力的约15倍、100倍。目前已撤市的减肥药物芬氟拉明、右芬氟拉明会因同时激动5-HT2B而导致肺动脉高压和心脏瓣膜异常。

世界卫生组织2006年6月9日公布的《国际非专利药品名称建议目录95》建议将lorcaserin作为氯卡色林的国际非专利药品名称。世界卫生组织2007年3月9日公布的《国际非专利药品名称推荐目录57》正式采纳lorcaserin作为其国际非专利药品名称。检索读秀学术搜索和中国知网数据库可知，《中国医药工业杂志》2007年第4期刊登的《全球药品研发进展（2006.9）》一文中写道：“药名：lorcaserin hydrochloride；原研企业：Arena；作用机制：5-羟色胺2C激动剂；适应证/阶段：肥胖症/Ⅲ期”。《中国医药报》2010年8月31日刊登的《FDA正在评估3种新减肥药》一文写道：“美国Arena制药公司正在等待其食欲抑制药氯卡色林盐酸盐的批准。”以上为笔者所见关于lorcaserin、氯卡色林的最早出处。

氯卡色林由美国艾瑞纳制药公司和日本卫材株式会社共同开发。2012年6月27日，美国食品药品监督管理局批准艾瑞纳制药公司生产的盐酸氯卡色林片（规格10mg）上市，商品名Belviq。其适用于成人身体质量指数［Body Mass Index，简称BMI，通过体重（公斤）除以身高（米）的平方计算得来］≥30（肥胖），或者≥27（超重）且至少患有一种体重相关疾病（如高血压、血脂异常、2型糖尿病）者的长期体重控制，作为低热量饮食和运动的辅助手段。氯卡色林是完成美国食品药品监督管理局要求的长期心脏安全研究的第一种新型减肥药物。其常见副作用包括头痛、口干、恶心、疲劳、头晕，但几乎不需要停药或调整剂量。严重副作用较少，包括重性抑郁、5-羟色胺综合征、心脏瓣膜病变。2012年12月19日，美国禁毒署发布一项拟议规则制定通知，拟将氯卡色林及其盐、异构体和异构体盐列入《管制物质法案》附表Ⅳ管理，征求意见截止日期 2013年1月18日。2013年5月8日，美国禁毒署发布一项最终通知，正式将氯卡色林及其盐、异构体和异构体盐列入《管制物质法案》附表Ⅳ管理，生效日期为2013年6月7日。

2017年9月22日，印度奥罗宾多制药公司生产的盐酸氯卡色林片（规格10mg）获美国食品药品监督管理局暂时批准。暂时批准不代表可以上市，但说明药品质量及合规性获得美国食品药品监督管理局认可。2019年12月2日，印度宰得斯制药公司生产的盐酸氯卡色林片（规格10mg）获美国食品药品监督管理局暂时批准。检索欧洲药品管理局、日本药品医疗器械管理局网站可知，目前欧盟、日本均没有批准氯卡色林上市。

检索国家药品监督管理局“数据查询”数据库可知，目前我国没有氯卡色林药品上市。氯卡色林在我国仍处于上市前开发阶段。2014年5月14日，国家药品监督管理局药品审评中心同意受理日本卫材株式会社提交的盐酸氯卡色林片的临床试验申请（受理号：JXHL1400147）。氯卡色林被列管后，即成为我国法律意义上的毒品，携带氯卡色林入境可能涉嫌走私毒品罪。

（作者系浙江警官职业学院刑事司法系教授）

内容来源：中国禁毒报   图文编辑：贾婧枭