在苯二氮䓬类药物（Benzodiazepines，简称BDZs）之后，非苯二氮䓬类药物（non-BDZs）成为镇静催眠药物开发的主要取向。唑吡坦（zolpidem）是第一个新型的非苯二氮䓬类药物，属于第三代安眠药。该词从何而来？

寻找高效低毒的镇静催眠药物一直是医学界的目标。中枢苯二氮䓬受体有ω1、ω2两种亚型，ω1受体介导抗焦虑、镇静和抗惊厥作用，ω2受体介导肌肉松弛、中枢性镇静、精神运动性损害及部分抗惊厥作用。苯二氮䓬类药物对苯二氮䓬受体没有选择性，因此副作用较大。唑吡坦属于咪唑吡啶类催眠药物，其选择性作用于中枢苯二氮䓬ω1受体，对ω2受体的亲和性很低，对外周苯二氮䓬受体无亲和力，因此不仅具有明显的镇静作用，而且副作用轻微。唑吡坦口服后半衰期为2－3小时，是一种短效的镇静催眠药，适用于短期治疗以入睡困难为特征的失眠。用药须遵医嘱，不可擅自滥用。唑吡坦（片剂：5mg、10mg ）被列入现行《国家基本药物目录（2018年版）》“镇静催眠药”中，是临床首选一线药品。世界卫生组织1985年5月9日公布的《国际非专利药品名称建议目录53》建议将zolpidem作为其国际非专利药品名称。世界卫生组织1985年5月9日公布的《国际非专利药品名称推荐目录25》正式采纳zolpidem作为其国际非专利药品名称。

检索读秀学术搜索和中国知网数据库可知，刘有常主编、1990年出版的《汉英药物词汇》一书提到“唑吡坦zolpidem”。由品英主编、1995年出版的《常用进口药物手册 2》一书提到“左吡登 Zolpidem Tartrate”。《中国民康医学》1988年第2期《抑郁症的长期治疗》一文提到“唑吡旦（催眠药）”。以上依次为“唑吡坦”“左吡登”“唑吡旦”三词的最早出处，它们都是指称唑吡坦的汉语词。以上三词均为zolpidem的纯音译。2015年版《中华人民共和国药典》（以下简称《中国药典》）首次收载“酒石酸唑吡坦”“酒石酸唑吡坦片”，并延续至今。《中国药典》采用的“唑吡坦”是药品的法定名称。

唑吡坦由法国圣德拉堡公司开发，1988年在法国上市，商品名Stilnox。1992年12月16日，美国食品药品监督管理局批准赛诺菲-安万特法国公司生产的酒石酸唑吡坦片上市，规格5mg、10mg，商品名Ambien（音译为“安必恩”）。2005年9月2日，赛诺菲-安万特法国公司生产的酒石酸唑吡坦缓释片获批上市，规格6.25mg、12.5mg，商品名Ambien CR（CR为Controlled Release的减缩）。2007年4月25日，美国食品药品监督管理局批准拜维尔实验室国际公司生产的酒石酸唑吡坦口腔崩解片上市，规格5mg、10mg，商品名Tovalt ODT（ODT是Oral Disintegrating Tablets的缩写）。2008年12月19日，美国食品药品监督管理局批准艾图生物科学公司生产的酒石酸唑吡坦定量喷雾剂上市，规格5mg/支，商品名Zolpimist。2009年3月13日，美国食品药品监督管理局批准迈兰制药公司生产的酒石酸唑吡坦舌下片上市，规格5mg、10mg，商品名Edluar。2011年11月23日，美国食品药品监督管理局批准普渡制药公司生产的酒石酸唑吡坦舌下片上市，规格1.75mg、3.5mg，商品名Intermezzo。美国《管制物质法案》将唑吡坦列入附表Ⅳ管理。

唑吡坦在我国的上市情况如何？法国圣德拉堡公司生产的酒石酸唑吡坦片于1998年进入我国，商品名“思诺思”（系Stilnox的减缩音译）。检索国家药品监督管理局“数据查询”数据库可知，目前在我国上市的唑吡坦药品制剂有酒石酸唑吡坦片、酒石酸唑吡坦口腔崩解片、酒石酸唑吡坦分散片、酒石酸唑吡坦胶囊。酒石酸唑吡坦片，规格5mg、10mg，生产企业有江苏豪森药业集团有限公司（2000年获批生产，商品名“诺宾”）、湖南千金湘江药业股份有限公司、鲁南贝特制药有限公司、上海现代制药股份有限公司以及赛诺菲-安万特法国公司；酒石酸唑吡坦口腔崩解片，规格5mg、10mg，生产企业只有陕西量子高科药业有限公司一家；酒石酸唑吡坦分散片，规格10mg，生产企业只有山东新时代药业有限公司一家；酒石酸唑吡坦胶囊，规格5mg、10mg，生产企业只有山东罗欣药业集团股份有限公司一家。

唑吡坦在我国的管制情况如何？2001年公布的《国家药品监督管理局关于将唑吡坦等4种药物纳入精神药品管理的通知》将唑吡坦列入第二类精神药品管理。2005年版、2007年版、2013年版《精神药品目录》均将“唑吡坦”列入第二类精神药品管理。

（作者系浙江警官职业学院刑事司法系教授）

内容来源：中国禁毒报

图文编辑：贾婧枭